蜂毒是工蜂毒腺分泌出来的一种具有芳香气味的成分复杂的混合物，主要含有蛋白质多肽类、酶类、生物胺类和其他物质。蜂毒中研究较多的是蜂毒溶血肽，又称蜂毒肽(melittin)。蜂毒肽占蜂毒干重的50%，是蜂毒中主要功能物质。蜂毒肽可以抗菌、抗病毒、消炎、抗辐射，近年来又有对其抗癌作用进行研究的报道。但是其临床应用却有很多局限，主要原因是现有技术难以将蜂毒中有致敏反应并与蜂毒肽分子量接近的磷脂酶A2完全去除。基因工程的出现不失为一条有效途径。 通过基因工程获得蜂毒肽的方法已经取得一定进展，但仍有许多不足之处，距离大规模生产还有很长的一段路。 蜂毒肽是由 26 个氨基酸残基组成的多肽,分子量 2 840 , 其一级结构的氨基酸残基顺序为

NH2- GLY- ILE- GLY- ALA- VAL- LEU- LYS- VAL- LEU- THR- THR- GLY- LEU- PRO- ALA- LEU- ILE- SER-TRP- ILE- LYS- ARG- LYS- ARG- GLN- GLN- COOH。在通常情况下, C- 末端有 4 个氨基酸残基携带正电荷,N- 末端有 2 个氨基酸残基携带正电荷, 整个分子 带 6 个正电荷。蜂毒肽的 N- 末端起前 20 个氨基酸残基主要是疏水的, C- 末端的 6 个氨基酸残基主要是亲水的。分子的 3 个赖氨酸和 2 个精氨酸残基使其成为强碱性肽，在中性水溶液中, 蜂毒肽作为单体是以随机的卷曲结构存在的, 而随着 pH 值以及离子强度的增高, 蜂毒肽自我交联, 形成螺旋的四聚体结构，有研究发现在不同的溶液中蜂毒肽的螺旋结构区域及螺旋间的角度是不同的。 螺旋结构中前 21 个氨基酸是极性的, 位于螺旋的表面, 而非极性氨基酸在螺旋的另一面。这个两亲性(am-phiphilie)是膜结合肽和膜蛋白跨膜螺旋的特征。所以这个特性决定蜂毒肽既可以溶于水中, 又可以与膜自然结合, 进而溶解细胞。 辅致癌因素抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应 ，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量大小无关。对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致癫痫样发作。大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。

蜂毒肽是迄今为止人类所知的抗炎活性最强的物质之一，其抗炎活性是氢化可的松的100倍，可以抑制20多种革兰氏阴性和阳性细菌的生长繁殖，尤其是蜂毒肽可以抗对青霉素具有耐药性的金**葡萄球菌。蜂毒肽还能增强磺胺类和青霉素类药物的抗菌效力，对多种真菌、病毒也具有毒性。它具有类激素样的作用，但无激素的不良反应。蜂毒肽的镇痛作用也十分显著，其对前列腺素合成酶的抑制作用是吲哚镁辛的70倍，镇痛强度为吗啡的40%，镇痛持续时间较长。实验研究证明，全蜂毒、蜂毒肽、神经毒多肽、MCD均能刺激垂体肾上腺系统使皮质激素释放增加而产生抗炎作用。蜂毒肽还能抑制白细胞转移，从而抑制了局部的炎症反应。

蜂毒肽可以作用于神经系统，其对N-胆碱受体有选择性阻滞作用，使中枢神经系统的兴奋传导阻滞，并表现出中枢性烟碱型胆碱受体阻滞作用；蜂毒肽还能抑制周围神经冲动传导。

用蜂毒肽代替蜂毒全毒不仅对辐射有预防作用，而且还有治疗作用。高纯度的蜂毒肽可以明显提高抗辐射效应，而且和全蜂毒比较差别非常明显。蜂毒肽对肿瘤细胞的毒性作用也引起了人们的注意。蜂毒肽具有膜活性，直接对细胞的磷脂膜起溶解作用，抑制细胞发育，对肿瘤细胞有强烈的细胞毒素作用。蜂毒肽分子量小，免疫原性低，不易产生过敏反应；因其是破坏细胞膜而导致细胞的死亡，因此它不用进入细胞，在细胞外即可显示出其破坏肿瘤细胞毒性。澳大利亚联邦科学与工业研究组织(CSIRo)DE Riven博士领导的分子生物学研究小组正在对蜂毒肽的抗癌作用进行研究，他们制造的以蜂毒肽为“弹头”的抗毒素也可对前列腺癌、膀胱癌、乳腺癌产生疗效。《中国医药报》也曾报道，蜂毒素可抑制肝癌细胞的生长、增殖，并且减少增殖细胞中和抗原附性细胞的表达，影响细胞周期的比率，为蜂毒素临床应用于抗肿瘤提供了实验依据。 使用该品必须先做皮内试验。青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。